177Lu标记的靶向PSMA放射性核素治疗已成为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的有效治疗选择。有临床前研究显示，用白蛋白结合实体修饰PSMA放射性配体或是增加肿瘤摄取的有效措施。近期，研究者拟将这一概念转化为临床应用，评估了177Lu-PSMA-ALB-56（可结合白蛋白的新型PSMA放射性配体）的安全性和剂量学。纳入10例mCRPC患者，（71.8±8.2）岁，予（3360±393）MBq（120-160μg）177Lu-PSMA-ALB-56，后行全身SPECT/CT显像。在SPECT/CT图像上定义感兴趣体积，对健康组织和肿瘤病灶进行剂量学评估。测量血液生物标志物以评估一般安全性和治疗功效。结果显示，177Lu-PSMA-ALB-56耐受性良好，未观察到严重的不良反应。SPECT图像示177Lu-PSMA-ALB-56在血液中的循环时间更长，肿瘤病变摄取在注射后48h最高。与其他治疗性PSMA放射性配体（如PSMA-617和PSMA I＆T）已发表的数据相比，肿瘤病变中177Lu-PSMA-ALB-56标准化摄取剂量要高2.3倍[（6.64±6.92）Gy/GBq]，与唾液腺相似[（0.87±0.43）Gy/GBq）。肾和红骨髓的剂量增加，分别为（2.54±0.94 ）和（0.29±0.07）Gy/GBq。研究表明，白蛋白结合PSMA放射性配体的概念可行，可增加肿瘤剂量。进一步优化配体设计将改善其对前列腺癌患者的治疗效果。 原文题目：Biodistribution and dosimetry of a single dose ofalbumin-binding ligand 177Lu-PSMA-ALB-56 in patients with mCRPC